خافضات الضغط الشرياني في الكيمياء الصيدلة والعقاقير

 

خافضات الضغط الشرياني في الكيمياء الصيدلة والعقاقير

مقدمة

1) فرط الضغط الشرياني:

_هو حالة مرضية مزمنة يكون فيها ضغط الدم في الشرايين مرتفعًا. هذا الارتفاع يتطلب من القلب العمل بجهد أكبر من المعتاد لكي يتمكن من دفع الدم في الأوعية الدموية. يتكون ضغط الدم من رقمين هما الضغط الانقباضي والضغط الانبساطي، وهذا يعتمد على الضغط الحاصل والمقاس أثناء تقلص عضلة القلب (الانقباض) أو استرخائها بين الضربات (الانبساط).

_يتراوح ضغط الدم الانقباضي الطبيعي أثناء الراحة بين 100-140 مم زئبق (القراءة العليا) والانبساطي بين 60-90 مم زئبق (القراءة السفلى). يعتبر ضغط الدم مفرطا إذا كانت قيمته تبلغ أو تزيد عن 140/90 مم زئبق باستمرار.

ويصنف فرط ضغط الدم كالتالي

فرط ضغط الدم الأولي (الأساسي): وتصنف نحو 90-95٪ من الحالات على أنها “فرط ضغط دم أساسي”، مما يعني ارتفاع ضغط الدم دون وجود حالة طبية واضحة مسببة له

_فرط ضغط الدم الثانوي: سببها تأثير الكليتين أو شرايين القلب أو جهاز الغدد الصمّ والتي تسبب الحالات المتبقية من فرط الضغط والتي تشكل نسبة 5 – 10% من الحالات (فرط الضغط الثانوي).

 

_في حالة عدم معالجة فرط ضغط الدم فإن المريض معرض لمضاعفات مثل مرض القلب التاجي ومرض القلب الضغطي.

 

فرط ضغط الدم من أهم عوامل الخطورة للسكتة الدماغية واحتشاء عضلة القلب (النوبات القلبية) وفشل القلب وأم الدم الشريانية (مثل أم الدم الأبهريةومرض الشرايين المحيطية، وهو أحد أسباب الإصابة بمرض الكلى المزمن)

وحتى الارتفاع المعتدل في الضغط الشرياني يترافق بقصر العمر المتوقع. يمكن للتغييرات المجراة على الحمية الغذائية وعلى أسلوب الحياة أن تحسّن من القدرة على التحكم بضغط الدم وأن تنقص من مضاعفات المخاطر الصحية المرافقة له. ولكن كثيرا ما تبرز الضرورة للعلاج الدوائي لدى الأفراد الذين تكون التغييرات على أسلوب الحياة غير فعالة أو غير كافية .

 

2) أسباب الإصابة بارتفاع الضغط الشرياني:

1.التقدم في العمر: ترتفع فرص الإصابة بارتفاع ضغط الدم، كلما تقدم الإنسان فى العمر، وفى عمر 45 يصبح الرجال أكثر عرضة للإصابة بارتفاع ضغط الدم مقارنة بالنساء، بينما تصبح السيدات أكثر عرضة للإصابة بهذا المرض المزمن بعد بلوغ عمر 65.

2.العِرق: الأشخاص ذوى البشرة السوداء غالباً ما يصابون بشكل مبكر بارتفاع ضغط الدم، كما يصبحون أكثر عرضة للإصابة بمضاعفاته مثل: السكتة الدماغية والأزمة القلبية والفشل الكلوي.
3.العامل الوراثي: إذا كان هذا المرض المزمن شائعا في عائلتك، فهناك احتمال كبير للإصابة به.
4.السمنة وفرط الوزن.
5.عدم ممارسة القدر الكافي من الرياضة.
6.تدخين السجائر: بجانب دورها في الإصابة بارتفاع ضغط الدم، فإنها تدمر الجدار المبطن للأوعية الدموية.
7.الإسراف في تناول الوجبات السريعة والأطعمة الغنية بالملح يجعل الجسم يحتفظ بقدر أكبر من السوائل، ويساهم في رفع ضغط الدم.
8.تناول كميات قليلة الأطعمة الغنية بالبوتاسيوم وفيتامين “د” مثل اللبن والموز والأسماك والخضروات خضراء اللون والبيض
9. الإفراط في تناول الخمور.
10.التعرض لمستويات عالية من الضغوط والقلق والتوتر.
11.الإصابة بأمراض الكلى أو السكرى أو انقطاع التنفس المفاجئ خلال النوم

 

 

3) أعراض ارتفاع الضغط الشرياني:

 

يطلق على مرض ارتفاع ضغط الدم بالقاتل الصامت، وهذا يعني أنّ المريض به لا يعاني من أية أعراض قد تدلّ على إصابته بالمرض، وإنّما يشعر بمضاعفاته، ولكن قد يحدث في بعض الأحيان أنّ يشعر المريض بالصداع، أو حدوث نزفٍ بالأنف، أو احمرارٍ بالعينين والأذن، وهذه الأعراض قليلة الحدوث، حيث إنّ أكثر الأشخاص قد أصيبوا بالمرض دون ملاحظة أعراضٍ له؛ لذلك فإنَه ينصح الجميع أن يحافظوا على قياس ضغط دمهم بين الحين والآخر للتأكد بأنَه ضمن الوضع الطبيعي.

 

 

4) الزمر الدوائية المستعملة للعلاج :

 

_لعلاج ارتفاع الضغط الشرياني سنتحدث عن المجموعات الدوائية المستخدمة لعلاجه:

1_المدرات Diuretics

2_حاصرات بيتاBeta blockers

3_حاصرات الفاAlpha blockers

4_حاصرات الفا وبيتا Alpha and beta blockers

5_مثبطات الخميرة المحولة للانجيوتنسين ACE inhibitor

6_ضواد مستقبل الانجيوتنسينARBs

7_حاصرات قنوات الكالسيومCalcium channel blockers

8_موسعات الاوعية

 

1) المدرات:

أهم زمرها المستخدمة كخافضات للضغط : المدرات التيازيدية , مدرات العروة , المدرات الحافظة للبوتاسيوم .

 

_المدرات الثيازيدية: تستعمل التيازيدات لتخفيف الوذمة الناتجة عن فشل القلب المزمن وبجرعات اقل كخافضة لضغط الدم وهي مدرات متوسطة الشدة تعمل على تثبيط عودة امتصاص الصوديوم في الانبوب الكلوي القاصي , وتبدي تأثيرها بعد 1_2ساعة من تناولها عن طريق الفم وتتراوح مدة تأثيرها بين 12_24 ساعة وغالبا ما تعطى في وقت مبكر من النهار

تضم هذه المجموعة عدد من الأدوية منها:

  • Hydrochlorthiazide
  • Chlorthalidone
  • Chlorthiazide
  • Metolazine
  • indapamide

 

_ Hydrochlorthiazideهيدروكلورتيازيد:

الصيغة المجملة   C7H8CLN3O4S2

_الاسم النظامي:

6-chloro-3،4-dihydro-2H-1,2,4-benzothiadiazine-7-sulphonamide 1,1-dioxide

_آلية العمل:

يعزز اطراح الصوديوم والكلور من الكلية عن طريق تثبيط إعادة  امتصاصهم فينقص من الحجم داخل الوعائي .

 

 

_طرق الاعطاء: يعطى على شكل كبسولات ومضغوطات

 

_الصفات: لونه أبيض هو مسحوق بلوري قابل للذوبان بالماء قليلا

*ذواب في الاسيتون

*شحيح الذوبان في الايتانول

*يذوب في المحاليل الهيدروكسلية الممددة

 

_الذاتية:

أطباف الامتصاص المرئي وفوق البنفسجي:

حل 50مغ في 10مل من هيدروكسيد الصوديوم 1Mومدد الى 100مل بالماء المقطر ثم مدد 2مل من هذا المحلول الى 100مل بمحلول هيدروكسيد الصوديوم

النطاق الطيفي :250_350nm

الامتصاص الاعظمي :273_323nm

نسبة الامتصاص : A273/A323=5.5

 

_ الاستعمال: كثيرا ما يستخدم هيدروكلوروثيازيد لعلاج:

ارتفاع ضغط الدم وفشل القلب الاحتقاني والوذمة  كما أنها تستخدم للوقاية من حصى الكلى في أولئك الذين لديهم مستويات عالية من الكالسيوم في البول.

 

_مضادات الإستطباب : لا يعطى للمرضى المصابين بشح البول

التحسس لمركبات السلفاميدية

 

 

 

_الآثار الجانبية side effects:

ضرر للأجنة –قد تتبدل الإختبارات الدموية لوظائف الكلية –دوخة –وذمة في الأطراف – صداع.

 

 

 

كلورتاليدونChlorthalidone_

_الصيغة المجملة: C14H11ClN2O4S

 

_الاسم النظامي :

2Chloro-5-(1-hydroxy-3-oxo-2-dihydro-1H-isoindol-1-yl)benzene-1-sulfonamide

 

_الصفات:

بودرة بلورية لونها ابيض الى ابيض مصفر

*لايذوب في الماء والكلوروفورم

*ذواب في الميتانول

*قابل للذوبان قليلا في الكحول

 

_طرق الاعطاء routes of administration:

Oralعن طريق الفم

 

_الاستعمال: يستعمل في علاج ارتفاع ضغط الدم والاستسقاء

 

_الآثار الجانبية side effects

:مشاكل بالكلية

مشاكل بالتنفس

عدم تحمل الضوء

 

_مدرات العروة:  تضم هذه المجموعة من المدرات العروة من هذه الأدوية

  • furosemide
  • torsemide
  • Bumetanide

 

Furosemide فورسيميد:

 

 

C12H11CIN2O5N _الصيغة المجملة

 

_الاسم النظامي

: chloro-2-(furan-2-ylmethylamino)- 5_4sulfamoylbenzoic  acid

_طريق الاعطاء::

يعطى عن الطريق الفموي oral وحقن وريدي intravenous وحقن عضلي intramuscular.

 

_الصفات: مسحوق بلوري ابيض الى اصفر فاتح

*قابل للذوبان قليلا في الكلوروفوم

*ذواب بالاسيتون  والميثانول

*ذواب في المحاليل المائية في PHاعلي من 8

 

_فحوص الذاتية:

ملحق امتصاص الضوء ||:B في ال من 220_320nm من المحلول النهائي تم الحصول على نقطتي امتصاص اعظمي في 228nm و271nm.

 

_ آلية العمل: الفيوروسيميد مثل غيره من مدرات البول العروة يعمل على تثبيط نواقل صوديوم-بوتاسيوم-كلور في الجزء الصاعدالغليظ من التواء هنلي. الية عمل الالتواء البعيد مستقلة عن أي تأثير تثبيطي من قبل انزيم الأنهيدراز الكربوني ( الإنزيم المسؤول عن تحويل ثنائي اكسيد الكربون والماء إلى كربونات وبروتونات ) وإنزيم ألدوستيرون ( الإنزيم المسؤول عن إعادة امتصاص ايونات الصوديوم واالتخلص من ايونات البوتاسيوم وبالتالي المحافظة على الماء) وهي تلغي فرق التركيز الاسموزي السلبي و الإيجابي.

 

_الاستعمال:

تراكم السائل في النسيج بسبب مرض (القلب- كبد –كلوي –حروق)

معالجة فرط ضغط الدم

 

_مضادات الإستطباب : قصور كلوي حاد بدون انتاج البول

التحسس لمركبات السلفاميدية.

 

_الأثار الجانبية side effects

التهاب مفاصل (النقرس)

في الإستعمال المتزامن :شعور بالحرارة-تعرق-غثيان-ارتفاع ضغط الدم وسرعة القلب.

قلة الصفيحات الدموية –زيادة في كريات بيض معينة (الحمضيات)

 

 

_المدرات الحافظة للبوتاسيوم :

  • Amiloride
  • spiranolactone
  • Eplerinone
  • triamteren

 

Amiloride اميلوريد

هو مدر للبول حافظ للبوتاسيوم ، الذي يمنع الجسم من امتصاص الكثير من الملح ، ويحافظ على مستوى البوتاسيوم من الانخفاض . أميلوريد يمارس تأثيره الحافظ للبوتاسيوم من خلال تثبيط إعادة امتصاص الصوديوم في الأنبوبة الملتوية البعيدة والأنبوبة الجامعة القشرية. ويستخدم لعلاج احتباس السوائل (وذمة(

 

 

__الصيغة المجملة : C6H8CIN7O

 

_الاسم النظامي :

 diamino-6-chloro-N—3,5(diaminomethylene)pyrazine-2-carboxamide

 

_الصفات : مسحوق بلوري صلب ذو لون اصفر باهت او اصفر مخضر

 

_ الذاتية : حل حوالي 10mg في 10ml من الماء المقطر ثم اضف 10mlمن محلول سيتريمايد200g/Lثم اضف 0،25mlمن محلول هيدروكسيد الصوديوم ثم 1mlمن ماء البروم

ينتج لون اصفر مخضر

اذا اضفنا 2mlمن محلول حمض كلور الماء الممدد المحلول يصبح اصفر غامق ويظهر تألق ازرق  بالاشعة فوق البنفسجية عند طول موجة 365nm

 

_الاستعمال :

البوال

التليف الكيسي

ارتفاع ضغط الدم

الاستسقاء العام

نقص بوتاسيوم الدم

 

_الآثار الجانبية side effects:

الم بالبطن _ الم بالرأس _ اقياء_غثيان _ جفاف بالفم

 

 

 

 

 

Spiranolactone سبيرانولاكتون

_ الصيغة المجملة :  C24H32O4S

_الاسم النظامي :

7a_ acetylthio-3-oxo-17α-pregn-4-ene-21,17-carbolacton

_طرق الإعطاء :أقراص ملبسة بجرعات 100,50,25

 

 

_الصفات: مسحوق بلوري لونه كريمي مائل للون الاسمر

*ذواب في الاثيل اسيتات والايتانول

*قليل الذوبان في الميتانول

 

_الذاتية :

استخلاص كمية 0.125g من الاقراص التي تحتوي على مسحوق السبيرونولاكتون مع سحب 10ml من الكلوروفوم المرشح

تتبخر هذه الرشاحات مجتمعة  ثم تجفف وتحل البقايا في 205mlمن الكلوروفوم

طيف امتصاص الاشعة تحت الحمراء للمحلول متوافق مع الطيف المرجعي للسبيرونولاكتون .

 

_الاستعمال :

الوذمة المعتمدة على العلاج عند المرضى المصابين بقصور قلب احتقاني –تشمع الكبد والحبن

تشخيص ومعالجة فرط الألدوسترون البدئي

ارتفاع التوتر الشرياني

 

_مضادات الإستطباب: قصور كلوي حاد –تدهور واضح في وظيفة الإفراغ الكلوي- احتباس البول-فرط حاد في البوتاسيوم .

 

_الآثار الجانبية side effects :

*هضمية : نزف معدي –تقرح

*هرمونية : التثدي عند الرجال –حيض غير منتظم

*دموية : ندرة المحببات –فرط حساسية –شري

*عصبية : ترنح – صداع – نعاس.

 

 

2_حاصرات بيتا Beta blockers

حصر مستقبلات بيتا الأدرينرجية يؤدي إلى خفض النتاج القلبي كما أنها تثبط تحرر الرينين أنجيوتنسين وإفراز الألدوسترون :

 

الحاصرات الغير انتقائية :

  • propranolol
  • nadolol
  • temolol

الحاصرات الانتقائية :

  • Metoprolol
  • Atenolol
  • Esmolol

 

 

Propranolol بروبرانولول

حاصر بيتا يملك تأثيرات على القلب والدوران وعلى أجزاء أخرى من الجسم .

 

_Formuola:C16H21NO2

_الاسم النظامي : (RS)_1_(1_Methylethylamino)_3_(1_naphthyloxy)propan_2_ol

_طرق الاعطاء routes of administration:

يعطى حقنا وريديا intaravenous ويعطى عن طريق الفم oral  أقراص بجرعات 10 ملغ و 40 ملغ .

 

_ الصفات : بودرة بيضاء او قريبة للبياض

*ذواب في الماء والايتانول

 

_الذاتية :

كروماتوغرافيا الطبقة الرقيقة Thin _layer

محلول الاختبار : حل 10 مغ من المادة في 1مل من الميتانول

المحلول المرجعي : حل 10 مغ من البروبرانولول في 1مل ميتانول

الوسط : سيليكا جيل

الطور المتحرك : امونيا مركزة ، ميتانول (1:99) v/v

Application : 10

نسخن على حمام مائي ل 15 دقيقة

نجفف في 100 _105 C°

حل الرشاحة مع محلول anisaldehydeوسخن في درجة حرارة 100 _105C°حتى يصبح لون النقطة في شدته العظمى)(10_15min(

النتائج :النقطة الرئيسة في الكروماتوغرافيا في محلول الاختبار هي مشابهة للنقطة الموجودة في المحلول المرجعي

وايضا اللون والقياس مشابهين لها في المحلول المرجعي.

 

 

_الاستعمال :

يعالج النوبة القلبية

ورم القواتم

الرعاش الأساسي

فشل القلب الاحتقاني

ارتفاع ضغط الدم

اضطراب القلب

الذبحة الصدرية

 

_مضادات الإستطباب : الربو ,حساسية للدواء ,قصور القلب الغير مضبوط ,لا يستعمل عند المنقطعين عن الدواء لفترة طويلة .

 

_الاثار الجانبية side effects

:مشاكل بالنوم _انخفاض جريان الدم الى الايدي والاقدام مما يعطي احساس بالبرد _ التدخين ممكن ان يزيد هذه الاعراض _ مشاكل بالتنفس .

 

Metoprolol ميتوبرولول

 

_Formula : C15H25NO3

 

_الاسم النظامي : Rs_1_(isopropylamino)_3_[4_(2_)methoxyethyle)phenoxy]propan_2_ol

_طرق الاعطاء : حقن وريدي intravenous,فموي (أقراص)بجرعات 50,100,200

 

_الصفات : مسحوق بلوري ابيض او تقريبا ابيض

*ذواب بحرية في الماء

*ذواب في الميتانول

*قليل الذوبان في الكحول

* قليل الذوبان جدا في اسيتات الاثيل

 

_الاستعمال :

ارتفاع الضغط

احتشاء العضلة القلبية

 

_مضادات الإستطباب :ورم القواتم –الانسمام الدرقي-الحصار الاذيني البطيني.

 

 

_ الاثار الجانبية :

*عصبية : تعب – دوار

*الجهاز القلبي الوعائي :بطء قلب

*الجهاز التنفسي : ضيق نفس

*الجهاز المعوي : غثيان ألم بطني

*التظاهرات الجلدية :الطفح وزيادة سوء داء الصدف

 

 

3_حاصرات الفاAlpha blockers

حصر المستقبلات الفا الأدرينرجية في الشرينات والأوردة يؤدي إلى توسع الأوعية وخفض الضغط .

 

الحاصرات الغير انتقائية :

  • Phenoxybenzamine
  • phentolamine

 

الحاصرات الانتقائية :

  • prazosin
  • terazosine
  • alfuzosine
  • doxazosin

 

 

 

Prazosin برازوسين

__الصيغة المجملة : C19H21N5O4

_الاسم النظامي : 1_(4_Amino_6,7_dimethoxyquinazolin_2_yl)_4_(furan_2_ylcarbonyl)piperazine hydrochloride.

_طرق الاعطاء routes of administration

مضغوطات فموية بجرعات :

*تضخم البروستات : 0.5 _1 ملغ يوميا

*ارتفاع ضغط الدم :لا تتعدى 1 ملغ يوميا .

 

_الصفات : بودرة بيضاء

*قليل الذوبان جدا بالماء

*قليل الذوبان في الكحول والميتانول

*عمليا عديم الذوبان في الاسيتون

 

الذاتية : محلول الاختبار: حل 10مغ من المادة في مزيج من الدي اتيل امين 1Vوالميتانول 10 Vو كلوريد المتيلين 10 V ومدد الى 10 مل بنفس المحلول

المحلول المرجعي : حل 10 مغ من البرازوسين في خليط من 1vدي اتيل امين و 10vميتانول و 10vكلوريد المتيلين ومدد حتى 10 مل بنفس الخليط

الوسط : TLC سليكا جيل

الطور المتحرك : دي اتيل امين واسيتات الاثيل

حجمه : 10ميكروليتر

نجفف في حرارة الغرفة

نفحص على الاشعة فوق البنفسجية بطول موجة 254nm

النتائج : النقطة الرئيسية في محلول الاختبار مشابهة بالحجم والشكل واللون للنقطة الموجودة في المحلول المرجعي.

 

_الاستعمال :

ارتفاع ضغط الدم

تضخم البروستات الحميد

 

_الاثار الجانبية side effects

: دوخة _ دوار _ نعاس _ تغيم بالرؤية _ صداع _ غثيان _ اقياء

 

 

Phenoxybenzamin  فينوكسي بنزامين

 

_الصيغة المجملة :C18H22CLNO

 

_الاسم النظامي (RS)_N_Benzyl_N_(2_chloroethyl)_1_phenoxypropan_2_amine

 

_طرق الاعطاء Routes of administration:

Oral(capsule) كبسولا بجرعات 10 ملغ , 60 ملغ , 80 ملغ .

 

_الصفات : مسحوق بلوري ابيض او تقريبا ابيض

*شحيح الذوبان في الماء

* يذوب بحرية في الايتانول

 

_الذاتية : حل 50 غ من المادة في 50 مل من الكلوروفوم الخالي من الايتانول ونستخلص  بحمض كلور الماء 0.01Mنرشح الطبقة الكلوروفورمية خلال ورقة ترشيح ونمدد 5 مل من الرشاحة الى250mlبالكلوروفورم الخالي من الايتانول

طيف الامتصاص للمحلول الناتج في النطاق من ال250 _350nmيظهر قمتي امتصاص اعظمي واحدة في ال272nmوالثانية في279nm.

 

_الاستعمال : فرط ضغط الدم

ورم القواتم وعلاج التعرف الناجم عن المرض

 

_الاثار الجانبية side effects:

دوخة _ نعاس _ احتقان بالانف _ اضطراب بالمعدة _ تعب

 

 

 

 

 

 

 

4_حاصرات الفا وبيتا Beta and alpha blockers

  • Labetalol
  • carvidolol

 

 

لابيتالو ل Labetalol

 

 

_الصيغة المجملة :C19H24N2O3

 

الاسم النظامي :

2_Hydroxy -5-[1-hydroxy-2-[(1-methyl-3-phenylpropyl)amino]ethyl]benzamide hydrochloride.

_طرق الاعطاء routes of administration:

Injection , oral(tablets).

 

_الصفات : بودرة بيضاء او قريبة للبياض

*شحيح الذوبان في الماءوالايتانول

*عمليا غير ذواب  في كلوريد المتيلين.

 

_الذاتية :

كروماتوغرافيا الطبقة الرقيقة :

محلول الاختبار : حل 10مغ من المادة في 1مل ايتانول

المحلول المرجعي : حل 10 مغ من اللابيتالول في 1مل ايتانول

 

الوسط : سليكا جيل F245

 

الطور المتحرك : حمض الكلور /ماء/ميتانول/   0.5/50/80 V/V/V

 

الحجم : 2ميكروليتر

 

طريقة العمل : ضع اللوحة في خزان الكروماتوغرافيا فورا بعد اضافة الطور المتحرك واغلق الخزان

نقيس الامتصاصية بالاشعة فوق البنفسجية عند طول موجة 254nm

يظهر لدينا نقطتين صافيتين

النقطة الرئيسية التي ظهرت في الجهاز التابعة لمحلول الاختبار مشابهة بالوضعية والشكل للنقطة في المحلول المرجعي .

 

_الاستعمال : فرط ضغط الدم بما في ذلك (ارتفاع ضغط الدم خلال الحمل ، ارتفاع ضغط الدم مع الذبحة الصدرية ، ارتفاع ضغط الدم بعد احتشاء عضلة القلب )

 

_الاثار الجانبية side effects

: تعب ، طفح جلدي ، صعوبة في التبول ، ووخز فروة الرأس .

 

Carvedilol  كارفيديلول

حاصر لمستقبلات بيتا الأدرينالية مع فعالية حاجبة لمستقبلا الفا 1بدون أي تأثيرات مقلدة للودي .

 

__الصيغة المجملة : C24H26N2O4

 

_الاسم النظامي :

1_(9H_carbazol_4_yloxy )_3_[2_(2_methoxyphenoxy)ethyl]amino]propan2_ol.

 

_طرق الاعطاء : أقراص ملبسة تحوي 3,125ملغ و6,25 ملغ و12,5ملغ و25 ملغ .

 

_الصفات : مسحوق بلوري ابيض او قريب للبياض

*عمليا عديم الذوبان في الماء

*شحيح الذوبان في الكحول

*عديم الذوبان في الاحماض الممددة .

 

_الاستعمال

: ارتفاع ضغط الدم

فشل القلب الاحتقاني

_مضادات الإستطباب : الربو القصبي , الصدمة القلبية أو بطء القلب المزمن ,المرضى المصابين بقصور كبد .

 

_التأثيرات الجانبية : تعب , دوار , نعاس , اسهال , آلام بالبطن .

 

5_مثبطات الخميرة المحولة للانجيوتنسين   ACE inhibitors

 

  • _الية العمل : تعمل هذه الادوية على ارخاء الاوعية الدموية ولا تؤثر على حجم الدم فهي تثبط تحويل الانجيوتنسين 1الى الانجيوتنسين 2 والذي يعتبر كاقوى مقبض وعائي .
  • Captopril
  • Enalapril
  • ramipril

 

 

 

 

Cabtopril كابتوبريل

 

 

_الصيغة المجملة :C9H15NO3S

 

_الاسم النظامي :

[(2S)_1_[(2S)_2methyl _3_sulfanylpropanoyl pyrrolidine_2_2_carboxylic acid.

 

_طرق الاعطاء routes of administeration:

مضغوطات tablet بجرعات 25 ملغ , 50ملغ

الصفات : بوردة بيضاء اللون او ابيض كريمي

*ذواب بحرية في الماء ،الكحول ، كلوريد المتيلين

*شحيح الذوبان في الكلوروفورم واسيتات الاثيل

 

_الذاتية :

اذب كمية من الكابتوبريل تعادل 1غرام في 25 مل من الميتانول بمساعدة الموجات فوق الصوتية ورشحها.

امزح 1مل من الرساحة مع 0.5غرام من بروميد البوتاسيوم جفف في حرارة الغرفة ثم اطحن حتى يمتزجوا بشكل جيد.

عند قياس الامتصاصية بالاشعة تحت الحمراء نلاحظ تطابق بينه وبين امتصاصية المرجعي.

 

 

_الاستعمال :

ارتفاع ضغط الدم يستخدم لوحده أو مع المدرات  وخاصة التيازيد

علاج قصور القلب

 

الاثار الجانبية side effects :

وذمة في الوجه –فقدان الشهية –الآم بالمفاصل –سعال – اكتئاب.

 

Enalapril  اينالابريل

 

_Formula : C20H28N2O5

 

_الاسم النظامي :

(2s)_1_[(2s)_2_[(2s)_1_ethoxy _1_oxo_4_phenylbutal_2_2yl]amino]propanoyl]pyrrolidine_2_carboxylic acid .

 

_طرق الاعطاء routes of administration :

Oral (Tablet) مضغوطات بجرعات 5 ملغ و10 ملغ و20 ملغ .

 

_الصفات :  مسحوق بلون ابيض

*ذواب في الايتانول والماء.

 

_الاستعمال :

ارتفاع ضغط الدم ، قصور القلب الإحتقاني .

 

_مضادات الإستطباب  : فرط الحساسية للاينالابريل

الحمل .

 

_الاثار الجانبية  side effects :

الم صدري ، الم رأس ، دوار ، التهاب قصبات ، سعال مستمر ، ضيق تنفس .

 

6_حاصرات مستقبلات الانجيوتنسين Angiotensin receptor blockers :

  • Telmesartan
  • Valsartan
  • Eprosartan

 

Telmisartan تيلميسارتان

 

_الصيغة المجملة :C33H30N4O2

 

_الاسم النظامي : 4_[[4_methyl_6_(1_methyl_1H_benzimidazol_2_yl)_2_propyl_1H_benzamidazol_1_yl]methyl]biphenyl_2_carboxylic acid.

 

_الصفات :

مسحوق بلوري لونه ابيض مائل للاصفر الفاتح.

_طرق الإعطاء : مضغوطات فموية بجرع 40ملغ ,80ملغ.

 

_الاستعمال :

فرط ضغط الدم

خطر الإصابة باحتشاء العضلة القلبية والسكتة الدماغية

 

_مضادات الإستطباب : التحسس للمادة الفعالة أو أحد سواغاتها.

 

_الاثار الجانبية side effects:

انتانات الجهاز التنفسي العلوي ,التهابات الجيوب,التهاب البلعوم ,ألم بالظهر ,إسهال.

 

 

 

 

7_حاصرات قنوات الكاليسيوم Calcium channel blockers:

 

_الية العمل : هذه الادوية تعمل على غلق قنوات الكالسيوم وبالتالي منع الكاليسيوم من الدخول الى داخل الخلايا مما يمنع موت الخلية وفقدانها لنشاطها نتيجة ارتفاع نسبة الكاليسيوم فيها

تستعمل بصورة رئيسية في علاج ضغط الدم والذبحة الصدرية وامراض الشرايين المحيطية .

  • Amlodipine
  • felodipine

 

 

 

Amlodipine أميلودبين

ينتمي الأميلودبين إلى مجموعة الديهيدروبيريدين الحاصرة لقنوات الكاليسيوم ,يثبط دخول ايونات الكاليسيوم الى العضلات الملساء الوعائية والى عضلة القلب ,مع انتقائية كبيرة نحو الخلايا العصبية الملساء الوعائية تفوق تأثيره على عضلة القلب .

يعد الاملودبين موسع وعائي محيطي يؤثر بشكل مباشر على العضلات الملساء الوعائية فينقص المقاومة وبالتالي ينقص الضغط .

 

_الصيغة المجملة : C20H25CLN2O5

 

_الاسم النظامي :

3_Ethyl 5_methyl(4RS)_2_[(2_aminoethoxy)methyl]_4_(2_chlorophenyl)_6_methyl_1,4_dihydropyridine_3,5_

dicarboxylate benzenesulphonate.

_طرق الاعطاء routes of administration :

مضغوطات فموية Oral

بجرع 2.5 ملغ ,5ملغ , 10ملغ .

 

 

_الصفات : بودرة بيضاء او قريبة للبياض

*قليل الذوبان في الماء والبروبانول

*يذوب بحرية في الميتانول

*شحيح الذوبان في الايتانول

 

الذاتية :

عندما نحضر محلول للاختبار ومحلول مرجعي نحضره بطريقة الكروماتوغرافيا الطبقة الرقيقة ونقارن بين المحلولين ونلاحظ تشابه بحجم وشكل النقطة مع المحلول المرجعي.

 

الاستعمال :

ارتفاع الضغط الشرياني ,معالجة نقص التروية القلبية الناجم عن الذبحة الصدرية ,الذبحة الصدرية الناجمة عن التشنج الوعائي.

 

_مضادات الإستطباب : الحساسية للأميلودبين

الصدمة القلبية ,الذبحة الصدرية الغير مستقرة, تضيق الأبهر ,البورفيريا الحادة.

 

 

_الاثار الجانبية side effects :

وذمة وعائية , خفقان ، تعب ، الآم في البطن ، صداع ، غثيان ، احمرار في الوجه ، نعاس ، ارتفاع بوتاسيوم الدم.

 

 

 

 

Felodipine فيلودبين

 

_الصيغة المجملة :C18H19Cl2NO4

 

_الاسم النظامي :

Ethyl methyl (4RS)_4_(2,3_dichlorophenyl )_2,6_dimethyl_1,4_dihydro pyridine _3,5_dicarboxylate.

 

_طرق الاعطاء routes of administration :

Oral

 

_الصفات : مسحوق بلوري لونه ابيض او اصفر فاتح

*عمليا غير ذواب في الماء

*ذواب بحرية في الاسيتون والايتانول والميتانول وكلوريد المتيلين.

 

_الذاتية:

كروماتوغرافيا الطبقة الرقيقة :

محلول الاختبار : حل 10 مغ من المادة لتمتزح جيدا مع الميتانول ومدد الي 10 مل بنفس المحل.

المحلول المرجعي : حل 10مغ من الفيلودبين في الميانول ومدد الى 10 مل بنفس المحل .

الوسط : سليكا جيل F254

الطور المتحرك : اسيتات الاثيل \سيكلوهكسان  40\60

الحجم 5ميكروليتر

نجفف بحرارة الغرفة

نفيس الامتصاصية عند طول موجة 254nm

النتائج : النقطة الرئيسية في جهاز الكروماتوغرافيا لمحلول الاختبار مشابهة للنقطة في المحلول المرجعي بالشكل والجحم .

 

_الاستعمال :

فرط ضغط الدم ، مشاكل الكلية ، احتشاء عضلة القلب .

 

_الاثار الجانبية side effects:

وذمة محيطية  ، الم رأس ، تسرع ضربات القلب ، طفح جلدي .

 

 

 

 

8_موسعات الأوعية Vasodilators:

 

Hydralazine

 

هو عقار له تأثير مباشر في إرخاء العضلات الملساء ويستخدم من أجل فرط ضغظ الدم من خلال التأثير كموسع وعائي بشكل رئيسي في الشرايين والشرينات.يؤدي ارخاء العضلات الملساء الوعائية الى التقليل من المقاومة المحيطية وبالتالي يخفف من ضغط الدم. ونجدر الاشارة الى ان تأثير الهيدرالازين المرخي والمخفض للضغط هو تأثير قليل الامد اذ انه سرعان مايعود الى قيمته السابقة.

 

_الصيغة المجملة :C8H8N4

 

_الاسم النظامي :

1_Hydrazinophthalzine .

_طرق اللاعطاء routes of administration :

حقن وريدي ، فموي.

 

_الصفات : مسحوق بلوري ابيض او قريب البياض.

*ذواب في الماء

*قليل الذوبان في الايتانول

*قليل الذوبان جدا في كلوريد المتيلين.

 

الاستعمال :

 علاج ارتفاع ضغط الدم ويشارك مع ادوية القلب.

 

_الآثار الجانبية side effects:

أكثر أثر جانبي شيوعا هو امكانية تطور الذئبة الحمامية lupus erythematosus.

 

 

9- منبهات المستقبلات الفا 2المركزية :

 

Clonidine /metyldopa.))

*Metyldopa   : هو طليعة دواء مشابه لل  L _dopa ,يبدي تأثيره الخافض للضغط عبر مستقبله الفعال  a_ميتيل نورابينفرين .

 

10_الضغط الاسعافي :

 

نعتبر الضغط الاسعافي امرا نادرا لكنه مهدد للحياة حيث يكون الضغط الانبساطي اكثر من 150ملم زئبقي مع ضغط دموي انقباضي 210 ملم زئبقي او يكون الضغط الانبساطي130ملم زئبقي عند شخص لديه مضاعفات موجودة سابقا مثل الاعتلال الدماغي ،النزف الدماغي ،فشل البطين الايسر او التضيق الابهري وتهدف المعالجة الي انقاض الضغط بسرعة.

من الادوية المستخدمة :

Sodium nitroprusside

Labetalo0l

Finoldopan

Nicardipine.

 

*sodium nitroprusside  : موسع وعائي قوي يعطى حقنا في معالجة حالات ارتفاع ضغط الدم الإسعافية إضافة الى الفشل القلبي الشديد .

أهم آثاره الجانبية : انخفاض ضغط دم مفرط .

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

العقاقير المستخدمة لعلاج ارتفاع    ضغط الدم

 

 

 

 

 

1_الروالفيا الثعبانية

 

1_الاسم العلمي : Rauwalifia sarpentita

2_الفصيلة : الدفلية Apocynaceae

3_الجزء المستعمل : الازهار

4_البنية الكيميائية : ماء 1_10%

مواد معدنية 6_7%

نشاء ستيرولات اشهرها ستيغماستيرول

 

5_المواد الفعالة :

هي قلويدات أندولية توجد بنسبة 1 _2 % منها مجموعة اليوهامبين _الرزربين_الاجمالين.

*اليوهامبين : وتتألف من خمس نوى منها (A _B) اندول ثم ,E,D ,C حيث الحلقة E هي حلقة فحمية .

أساس ثلاثي يحوي ذرتين من الآزوت ووظيفة غولية ثانوية في C17ومجموعة ميتيلية استيرية COO_CH3   .

 

*الرزربين : يعد من أهم قلويدات الرواليفيا من حيث الفعالية الفيزيولوجية وهو استر لحمض ثلاثي ميتوكسي الجاوي مع أساس يشبه اليوهامبين .

 

 

*الاجمالين : يحوي الاجمالين جذري هيدروكسيل قابلين للأستلة وهو أساس ثلاثي .

 

6_الاستخدامات :

استعمله الهنود قديما في علاج الصرع ولسع الافاعي والحشرات

خلاصة الرواليفيا لها تأثير في علاج الضغط :

 

 

 

*الرزربين يعطي بشكل مضغوطات في علاج ارتفاع الضغط وبوصفة مهدىء ومسكن مركزي فيساعد في النوم(0.1 _ 0.25 ملغ )

 

*الاجمالين معالجة اضطرابات نظم القلب

 

*اليوهامبين موسع للاوعية وله تأثير خافض للضغط وكذلك يستخدم بوصفه منشط جنسي.

 

 

 

2_الزيزفون

 

 

 

1 _الاسم العلمي : Tilia

2_الفصيلة : الزيزفونيةTiliaceae

3_الجزء المستعمل : الازهار

4_المحتويات الكيميائية :

غليكوزيدات الكويرسيتين مثل الروتين , الهيبروزيد , الكويرسيترين .

وغليكوزيدات الكامفيرول أهمها الأستراغلين ,التيليروزيد مكون من (أغليكون الكامفيرول وحمض coumaric acid_p وسكر الغلكوز )

حمض الكافييك وحمض التينيك وحموض اخرى

زيت طيار بنسبة 0.1_0.02 % يحتوي على الفارنيزول والجيرانيول والأوجينول واليه تعزى الرائحة

_اثار من اثار زهيدة من الأنثوسيانيدين .

5_الاستخدمات :  مضاد تشنج ومركن

يفرج التوتر والصداع الجبهي ويساعد على النوم

دواء ممتاز للكرب _ يعالج الزكام والانفلونزا

ازهار الزيزفزن لعلاج ارتفاع الضغط وخاصة عندا يكون للعواطف دور في ذلك وتستخدم الازهار على المدى الطويل لعلاج ارتفاع الضغط.

يستعمل خشب الزيزفون لعلاج الجروح والقروح النتنة في الجلد وكذلك لتنظيف الاسنان واللثة وازالة الروائح الكريهة من الفم.

 

 

 

 

 

 

 

 

3_البصل

 

 

1_الاسم العلمي : Allium cepa

2_الفصيلة :النرجسية Amaryllidaceae

3_المواد الفعالة والاستخدامات : مواد غليكوزيدية اهما سيلارين Aو سيلارين B ويرجع اليهما مفعول النبات في علاج امراض القلب والشرايين

فيتامين Cمضاد للتعفن والاكسدة

*مادة  الكلوكنين :يشبه الانسولين والذي يضيط نسبة سكر الدم

يستخدم في تورم الساقين ويعالج نوبات الربو

يقلل مستويات الكوليسترول

يعالج التهاب المفاصل

مفيد لهشاشية العظام.

يستعمل لخواصه المدرة

*وأيضا عزل منها بعض الأصبغة الفلافونية كالكيرسه تول

لايحوي على الأليل وانما على مركب بروبيل آلين

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

4_الفنكا الصغيرة officinale pervinch

 

 

تعد أوراق الفنكا عقارا دستوريا وهي تحتوي قلويد الفنكامين vincamine وتعزى اله الخواص الخافضة للضغط الشرياني

 

1_الاسم العلمي : Vincaminova

2_الفصيلة : الدفلية Apocynaceae

3_الجزء المستعمل : الاوراق

4_البنية الكيميائية : ماء بنسبة 5_10%

مواد معدنية 8%

حموض عضوية مختلفة منها : حمض بروتوكاتشيك       _حمض القهوة_ حمض الاورسولي.

5_المكونات الفعالة : قلويدات اندولية 0.40_0.90%

العقار الجاف يحوي قلويد الفنكامين بمقدار 10 _40ملغ .

6_الاستخدامات :

 كخافض للضغط الشرياني وهو القلويد المسؤؤول عن استعمال هذا العقار في المداواة كذلك ينشط الصبيب الدموي ويعمل على تروية الدماغ بإعطائه كمية وافرة من الاكسجين

يعطى الفنكامين بنسبة (10_40ملغ)في اليوم فمويا ضد ارتفاع ضغط الدم وليش له تأثرات جانبية.

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

5_الفليفلةpepper

 

 

الأسماء الشائعة : فلفل شيلي أو الفلفل الحار أو الفلفل الأحمر

1_الاسم العلمي : Capsucum annuml

2_الفصيلة : الباذنجية Solanaceae

3_الجزء المستعمل : الثمار

4_المكونات : كابساسين (0.01_1.5) وهو المسؤول عن حرارة الفلفل

والدي هيدروكابساسين,النوركابساسين,الهوموكابساسين.

*يمكن أن نصنف الكابساسين إما :

_قلويد : لاحتوائه في صيغته على N

_فينول : لانه يحوي حلقة عطرية مرتبطة ب OH

 

أصبغة حمراء من زمرة الكاروتينات

فلافونيدات  زيت طيار

صابونينات ستيروئيدية

فيتامين E  B1  B3

وفيتامين Cأكثر ب4مرات من البرتقال

وفيتامين Aأكثر بأربع مرات من الجزر

 

5_الفوائد والاستعمال :

تنظم ضغط الدم _تقوي ضربات القلب _تخفض الكوليسترول _توقف النزف _تسرع شقاء الجروح ومنشطة للدورة الدموية

منشط وقابض ومضاد تشنج

يعتبر علاج ناجع ضد(مرض السكري ،النفخة، التهاب المفاصل )

تحمي المعدة من القرحة .

 

 

 

 

 

 

 

 

6_الثوم Garlic

 

 

1_الاسم العلمي :Allium sativum

2_الفصيلة : النرجسية Amaryllidaceae

3_الجزء المستعمل : فص الثوم الناضج

4_المواد الفعالة : 50%من وزنه احماض امينية اقوى هذه الحموض S_Allyil cysteneيتميز بأنه عديم الرائحة

معدن السيلينيوم (مضاد اكسدة)

كربوهيدرات _املاح وهرمونات مقوية

مشتقات زيتية اهمها الليسين الناجم عن اجتماع الالين والالينازAlline+Allinase=Allicin

فيتامين B1  B2  B3  C

1_عطر الثوم : يحوي على مكونات عطرية 0.02_0.07%من العقار الغض ويتكون من عدة مشتقات كبريتية Poly_sulfures

2_الألين :عبارة عن حمض أميني كبريتي

5_الفوائد والاستعمال : يذيب الجلطات ويحافظ على سيولة الدم

يخفض مستويات الكولسيتيرول العالية

يخفض ضغط الدم

يعالج التهاب الصدر والسعال والربو والرشح

يفتت الحصى من الكلى ويزيل الرمل

وله تأثير خافض لسكر الدم.

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

7_الكرفس

 

 

 

1_الاسم العلمي :Apium graveolen

2_الفصيلة : الخيمية Apiaceae

3_القسم المستخدم : الاوراق والبذور

4_المواد الفعالة : يحوي الكرفس زيت طيار بنسبة 3% هذا الزيت يحتوي الليمونين

فلافونيدات اهما الكيرسيتينQuercetin

مجموعة الفتاليدات منها  (3_putyl phthalide )

معادن (Ca_k_Mn_Mg_cu_Fe)

5_الاستخدامات : التهاب المفاصل والروماتيزم

الامساك

النفخة

*مركب 3فينيل فتاليد:    هو أهم مركب في النبات واليه يرجع التأثير الخافض للضغط

مهدىء ومنوم ويستخدم في علاج الفطريات.

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

8_الكركديه : Hibicus

 

1_اسم العلمي : Hibicus sabdariffa

2_الفصيلة : الخبازية Malvaceae

3_الجزء المستعمل : السبلات التي تحيط بالزهرة

4_المحتويات الكيميائية :

السبلات تحتوي : غوكوسيدات ، مواد ملونة ، املاح اوكسالات الكاليسيوم ، فيتامين C

كؤوس الازهار تحتوي : مواد الهيبسين ، الاوكسالات ، مواد مضادة للجراثيم .

5_الفوائد والاستعمال :

المحافظة على درجة حرارة الجسم لوجود فيتامين C

يقوي القلب ويزيد ضربات القلب

يحافظ على مستوى الكوليستيرول

يقوي الجهاز التنفسي فيساعد في علاج الرشح

يخفف الامساك فله تأثير ملين

مدر للبول

مضاد اكتئاب.

_فيما يخص مرضى الضغط :

شراب الكركديه علاج جيد لارتفاع ضغط الدم

 

_طريقة تحضير الشراب الساخن :

يحضر فنجان ماء ساخن وتضاف اليه معلقة من اوراق الكركديه ويمكن اضافة سكر او عسل للتحلية ونتجنب تناول اكثر من فنجانين في اليوم.

 

 

 

 

 

 

9_الجزر : carrots

1_الاسم العلمي : Daucos carota

2_الفصيلة : الخيمية Apiaceae

3_الجزء المستعمل : البذور والاوراق والجذور

 

4_المحتويات : فلافونيداتFlavonids

زيت طيار

سكريات

بكتينPectine

كاروتينCarotine

اسبارجين

الاوراق تحوي مقادير من البورفيريات

 

5_الاستخدام :

 _مطهر

_ يدعم الكبد وينبه تدفق البول وازالة الفضلات من الكلى

_عصير الجزر مضاد للسموم وهو غني بالكاروتين الذي يحوله الكبد الى فيتامينA

يعمل على تحسين الرؤية الليلية والبصر

الجزر النيء المبشور علاج جيد للديدان الخيطية خاصة عند الاطفال

اوراق الجزر البري مدر جيد للبول وقد استخدم لمقاومة التهاب المثانة وتكون الحصى وايضا هو عقار نباتي جيد لمرضى الضغط .

 

 

 

 

 

 

 

 

_10زيت الزيتون Olive oil

 

 

_الاستخدامات :

يستخدم زيت الزيتون لدهن البواسير موضعيا

هناك علاقة مباشرة بين خفض ضغط الدم واستهلاك كميات من هذا الزيت

الحد من ارتفاع كوليسترول الدم والاصابة بأمراض القلب عند الشعوب التي تستهلك الزيت في غذائها

 

 

 

 

 

11_الزعفران

 

1_الاسم العلمي : Crocus stavia

 

2_الفصيلة : السوسنية Iredaceae

 

3_الجزء المستعمل : المياسم

4_المحتويات الكيميائية :

زيت طيار يتكون من التربينات وكحولات واستيرات التربين(اوكاليبتول _بينين)

غليكوزيدات مرة وفيتامين B1 _B2

عدد من اصباغ الكاريتينوئيداتCarotenoid

 

5_الفوائد والاستعمال : منكه وملون في تحضير الصبغات والخلاصات exrtracts

بينت الدراسات ان للزعفران تأثير مضاد للسرطان

مضاد لالتهاب المفاصل

خافض للضغط الدموي

خواص قوية مضاد للاكسدة.

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

المراجع والمصادر :

USP Pharmacopia *

 

Britsh pharmacopeia *

 

  *Chimistry for pharmacy students general organic and natural product chemistry.

 

Formula*

 

*Practical pharmaceutical chemistry “A.H.Beckett and J.B.Stenlake.

 

*Essentials of pharmaceutical chemistry second edition ‘Donald cairns

 

*Role of natural herbs in the treatment of hypertension

 

Areviw of medicinal phants with hypotensive or antihypertensive effect.

جميع الحقوق محفوظة لجامعة الحواش الخاصة http://hpu.edu.sy 

Leave a Reply

Your email address will not be published. Required fields are marked *